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什么是磺胺类药物?为什么具有抗菌作用?

2021-09-10 12:06

什么是磺胺类药物?
    为什么具有抗菌作用?

磺胺药是一类化学合成的最早用于控制感染性疾病的化学治疗药,由于磺胺药的化学结构中都含有对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)这一共同结构,而不同磺胺药都是磺胺的衍生物,如磺胺噻唑、磺胺嘧啶等,因此把这一类药物统称为磺胺类。

磺胺类药物的抗菌谱较广,除对一些球菌如葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌有抑制作用外,对大肠杆菌、痢疾杆菌、流咸杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、鼠疫杆菌和砂眼“病毒”等也具有抑制作用。磺胺在临床使用已有三十多年历史,在控制各种细菌成染上作出了很大的贡献,是一类重要的抗威染药。

磺胺类药物的抗菌作用,目前认为是由于磺胺药和细菌体内的一种酶发生竞争性对抗的结果。一些细菌需要外环境中的对氨基苯甲酸来合成叶酸,细菌才得以生长繁殖。对氨基苯甲酸合成叶酸时需要一种二氢叶酸合成酶,而磺胺药的化学结构和对氨基苯甲酸的结构相似,所以能竞争性地与二氢叶酸合成酶结合,使对氨基苯甲酸失去与酶结合的作用,不能进一步合成叶酸。这样,磺胺药通过竞争细菌的酶系统而发挥抑制细菌的作用。

从上远磺胺药抗菌作用原理,可以得到三点认识:

一是磺胺药只能抑制那些利用对氨基苯甲酸合成叶酸的细菌,对那些只利用现成叶酸而不需要自身合成的细菌,则完全无效。/p>

二是磺胺药与对氨基苯甲酸竞争性地与酶结合,如果磺胺药的剂量充分,体内药物浓度高,持续时间足够长,则与细菌体内酶结合的机会就多,抑菌作用完全,反之则不完全。根据这个道理,临床上使用磺胺类药物,应当首次给药剂量加倍,叫突击量,目的就在于达到体内足够的抑菌浓度,以后每隔一定时间给药,以维持血中有效浓度。/p>

三是某些局部麻醉药,如普鲁卡因、的卡因、苯佐卡因等,在其结构中含有对氨基苯甲酸,胀液中白细胞的分解产物也含有大量对氨基苯甲酸,所以临床上局麻药的应用和脓液的存在都能减弱磺胺药的抑菌作用。这点应该注意。

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